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托吡酯片與鋰試劑同用是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/8/6 2:51:44
    導(dǎo)讀:托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對(duì)較長(zhǎng)(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國(guó)產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片,t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。

托吡酯片為薄膜衣,除去包衣后顯白色或類白色。托吡酯片的主要成份為托吡酯。那么,托吡酯片與鋰試劑同用是怎樣呢?

托吡酯片血漿濃度的個(gè)體差異很小,因此可預(yù)測(cè)其藥代動(dòng)力學(xué)。托吡酯片對(duì)健康志愿者單次口服100-400mg時(shí),呈線性藥代動(dòng)力學(xué)特性,血漿清除率保持恒定,托吡酯片的藥-時(shí)曲線下面積隨劑量成比例增加。托吡酯片對(duì)腎功能正常的患者可在4-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。托吡酯片對(duì)健康受試者口服托吡酯100mg,每日2次,托吡酯片平均Cmax為6.76μg/ml。托吡酯片口服50mg和100mg,每日2次后,托吡酯片平均血漿消除半衰期約為21小時(shí)。托吡酯片在中國(guó)健康志愿者中的相對(duì)生物利用度研究報(bào)告,托吡酯片的平均血漿消除半衰期相對(duì)較長(zhǎng)(隨機(jī)交叉口服單劑量100mg的國(guó)產(chǎn)和進(jìn)口托吡酯片,t1/2分別為30.19±5.01h和31.07±4.67h)。

托吡酯片在人體中原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟清除(至少為劑量的81%)。托吡酯片約有66%的[sup]14[/sup]C-托吡酯在4天內(nèi)以原形從尿中排泄。托吡酯片口服50mg、每日2次,和口服100mg、每日2次,托吡酯片平均腎臟清除率分別約為18ml/分和17ml/分。托吡酯片在大鼠研究中顯示,托吡酯片對(duì)腎小管具有重吸收作用。托吡酯片在與苯甲酸合用時(shí),托吡酯片的腎臟清除率顯著提高。托吡酯片口服后,托吡酯片在人體的血漿清除率約為20-30ml/分。

托吡酯片與鋰試劑同用:健康志愿者接受鋰試劑合用本品200 mg/日試驗(yàn)時(shí),可測(cè)的其體內(nèi)鋰鹽血漿AUC值下降18%。有雙向情感障礙的患者接受本品200 mg/日治療時(shí),其體內(nèi)鋰鹽的藥代動(dòng)力學(xué)并不受影響;但本品劑量達(dá)到600 mg/日時(shí),測(cè)的鋰鹽的血漿AUC值有26%的升高。所以本品與鋰試劑合用時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)體內(nèi)鋰的濃度。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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