托吡酯片的主要成份為托吡酯?;瘜W(xué)名:2,3:4,5-雙-0-(1-甲基亞乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。禁用于對(duì)本品過敏者。那么,托吡酯片的注意事項(xiàng)是怎樣?
托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。托吡酯片用用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。托吡酯片是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。托吡酯片在培養(yǎng)的神經(jīng)元中進(jìn)行的電生理和生化研究得出與其抗癲癇作用有關(guān)的托吡酯的三個(gè)特性。托吡酯片由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復(fù)激發(fā)的動(dòng)作電位被托吡酯片以時(shí)間依賴模式阻斷:表明托吡酯片可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。
托吡酯片可提高γ-氨基丁酸(GABA),啟動(dòng)GABA受體的頻率,從而加強(qiáng)GABA誘導(dǎo)氯離子內(nèi)流的能力:表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)作用。托吡酯片的抗癲癇特性與苯丙二氮明顯不同,它可能是調(diào)節(jié)苯丙二氮不敏感的GABA受體亞型。托吡酯片可拮抗紅藻氨酸(Kainate)啟動(dòng)興奮性氨基酸(谷氨酸)的Kainate/AMPA亞型,但對(duì)N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。
托吡酯片的注意事項(xiàng):包括本藥在內(nèi)的抗癲癇藥物應(yīng)逐漸停藥,以使癲癇發(fā)作頻率增高的可能性減至最低。在成人的臨床試驗(yàn)中,每周減量100mg/日。某些病人在無并發(fā)癥的情況下停藥過程可加速。原形托吡酯及其代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑為經(jīng)腎臟清除。腎臟清除的能力與腎臟的功能有關(guān),而與年齡無關(guān)。伴有中度或重度腎功能損害的患者達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的時(shí)間可能需10-15天,而腎功能正常的患者只需4-8天。對(duì)所有患者的劑量調(diào)整均應(yīng)依據(jù)臨床療效進(jìn)行(如控制發(fā)作,避免副作用),并且需了解對(duì)于已知有腎臟損害的患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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