枸櫞酸西地那非片的主要成份為枸櫞酸西地那非。適用于治療勃起功能障礙。那么,使用枸櫞酸西地那非片過量會怎樣呢?
枸櫞酸西地那非片口服或靜脈給藥后,枸櫞酸西地那非片主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),枸櫞酸西地那非片一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。枸櫞酸西地那非片通過人群藥代動力學(xué)研究得到的患者藥代動力學(xué)參數(shù)值和健康志愿者相似。枸櫞酸西地那非片藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。枸櫞酸西地那非片的消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似。
枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。枸櫞酸西地那非片的N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,枸櫞酸西地那非片在體外,它對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。枸櫞酸西地那非片的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,故枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。
枸櫞酸西地那非片的藥物過量:當(dāng)發(fā)生藥物過量時,應(yīng)根據(jù)需要采取常規(guī)支持療法。因西地那非與血漿蛋白結(jié)合率高,故腎臟透析不會增加清除率。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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