老年人生理儲備能力減弱,臟器功能和組織結構已經出現(xiàn)不同程度的衰退和紊亂,同時患多種慢性疾病,影響許多藥品選用、劑量大小、和用藥的頻率,給老年病治療帶來很多困難。指導老人合理用藥不僅是醫(yī)務人員的職責,也是社會和家庭共同承擔的責任。枸櫞酸西地那非片(萬艾可)是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。老年患者可以服用枸櫞酸西地那非片嗎?
枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的主要成份為枸櫞酸西地那非?;瘜W名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70。
健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低。血藥濃度較高,可能同時增加不良事件的發(fā)生,故起始劑量以25mg為宜。
枸櫞酸西地那非片(萬艾可)為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色,西地那非適用于治療勃起功能障礙。西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時。空腹狀態(tài)給予25~100mg時,約1小時內達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物N-去甲基代謝產物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml。口服或靜脈給藥后,西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
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(實習編輯:孫媛媛)
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