富馬酸比索洛爾片從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90％的生物利用度。那么，富馬酸比索洛爾片的藥理作用是會(huì)如何呢？

富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片，除去包衣后顯白色。

富馬酸比索洛爾片的主要成份是：富馬酸比索洛爾，其化學(xué)名稱為:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸鹽(2：1)。分子式：C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量：766.97。

富馬酸比索洛爾片的用法用量是：應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。

富馬酸比索洛爾片的功能主治是：高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

富馬酸比索洛爾片的藥理作用是會(huì)：比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對(duì)照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無(wú)明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)?？诜人髀鍫?～4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10～12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β一受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(zhǎng)期服用比索洛爾，可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）