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富馬酸比索洛爾片藥理毒理如何呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/2/5 21:44:25
    導(dǎo)讀:富馬酸比索洛爾片藥理毒理是:藥理學(xué):比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力等等。

m.hbyuguan.com/product/7720.html富馬酸比索洛爾片可能減弱病人駕車或操縱機(jī)器能力,尤其在初服用時(shí)或轉(zhuǎn)換藥物時(shí)以及與酒精同服為甚,但不致直接影響人的反應(yīng)能力。那么,富馬酸比索洛爾片藥理毒理如何呢?

富馬酸比索洛爾片藥理毒理是:

藥理學(xué):比索洛爾是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力,對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此,比索洛爾通常不會影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)??诜人髀鍫?~4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。

由于半衰期為10~12小時(shí),比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β一受體而降低機(jī)體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng),引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。

另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。毒理學(xué):動(dòng)物急性毒性、短期毒性(4周)和長期毒性(長達(dá)12個(gè)月)研究表明,比索洛爾無特異的和不可逆的器官和組織損傷,即比索洛爾特定劑量下沒有表現(xiàn)出毒性。沒有發(fā)現(xiàn)細(xì)胞毒性、致突變活性和致癌性。大鼠的生殖毒性研究表明,比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。

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(實(shí)習(xí)編輯:吳郁冰)

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