恩替卡韋膠囊于2005年底通過中國食品與藥品監(jiān)督管理局（SFDA）審批，并于2006年初在中國上市。那么，恩替卡韋膠囊的抗病毒活性是怎樣的呢？

恩替卡韋治療乙型肝炎失代償性肝硬化年臨床療效較明顯,無耐藥發(fā)生,是乙型肝炎DLC抗病毒治療的有效藥物。而且恩替卡韋膠囊因為抗病毒效果顯著，在費用上面也是同類藥物中最貴的。

恩替卡韋膠囊的抗病毒活性是：

在轉染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑（NRTIs）聯(lián)合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養(yǎng)中檢驗HBV聯(lián)合治療，發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi)，阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中，當恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時，恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無拮抗作用。

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（實習編輯：陳廣海）