恩替卡韋膠囊于2005年底通過(guò)中國(guó)食品與藥品監(jiān)督管理局（SFDA）審批，并于2006年初在中國(guó)上市。那么，恩替卡韋膠囊的抗病毒活性是怎樣的呢？

恩替卡韋治療乙型肝炎失代償性肝硬化年臨床療效較明顯,無(wú)耐藥發(fā)生,是乙型肝炎DLC抗病毒治療的有效藥物。而且恩替卡韋膠囊因?yàn)榭共《拘Ч@著，在費(fèi)用上面也是同類藥物中最貴的。

恩替卡韋膠囊的抗病毒活性是：

在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTIs）聯(lián)合給藥，不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細(xì)胞培養(yǎng)中檢驗(yàn)HBV聯(lián)合治療，發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi)，阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對(duì)恩替卡韋的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。在HIV抗病毒活性實(shí)驗(yàn)中，當(dāng)恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時(shí)，恩替卡韋對(duì)于6種NRTIs藥物的細(xì)胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無(wú)拮抗作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳廣海）