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恩替卡韋膠囊的注意事項是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/17 2:31:18
    導讀:恩替卡韋膠囊通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭。恩替卡韋膠囊的體外試驗表明,恩替卡韋膠囊比其他核苷類似物更有效。

恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋?;瘜W名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋膠囊的注意事項是怎樣呢?

恩替卡韋膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。恩替卡韋膠囊適用于病毒復制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋膠囊為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋膠囊對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,恩替卡韋膠囊中的三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋膠囊通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭。恩替卡韋膠囊的體外試驗表明,恩替卡韋膠囊比其他核苷類似物更有效。

恩替卡韋膠囊的動物模型和人體臨床研究結(jié)果顯示,恩替卡韋膠囊具有極強的抑制乙型肝炎病毒復制,降低血清病毒DNA水平的作用,恩替卡韋膠囊對耐拉米夫定的突變病毒株仍然有效,且未見明顯的不良反應和線粒體毒性。恩替卡韋膠囊的健康人群口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,恩替卡韋膠囊0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。

恩替卡韋膠囊的注意事項:腎功能不全的患者肌酐清除率<50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量。肝移植受體患者恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑,如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療,應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監(jiān)測腎功能。耐藥性和拉米夫定治療失效患者的特別注意事項: HBV聚合酶區(qū)的拉米夫定耐藥位點突變可能會導致繼發(fā)突變,包括恩替卡韋耐藥相關位點的突變。少數(shù)拉米夫定治療失效的患者在基線時就存在恩替卡韋耐藥相關位點rtT184.rtS202和rtM250的突變。拉米夫定耐藥的患者隨后發(fā)生恩替卡韋耐藥的風險高于無拉米夫定耐藥患者。在拉米夫定治療失效研究中,恩替卡韋治療1.2,3,4和5年后,恩替卡韋基因型耐藥的累積發(fā)生率分別為6%,15%,36%,47%和51%?;颊唔氈颊邞卺t(yī)生的指導下服用恩替卡韋,并告知醫(yī)生任伺新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現(xiàn)肝臟病情加重,所以應在醫(yī)生的指導下改變治療方法?;颊咴陂_始恩替卡韋治療前,需要進行HIV抗體的檢測。應告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療,恩替卡韋可能會增加對HIV藥物治療耐藥的機會使用恩替卡韋治療并不能降低經(jīng)性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此,需要采取適當?shù)姆雷o措施。

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(實習編緝:張桂平)

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