恩替卡韋膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類(lèi)白色小丸。恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋。那么，過(guò)量使用恩替卡韋膠囊會(huì)怎樣呢？

恩替卡韋膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，恩替卡韋膠囊表觀分布容積超過(guò)全身液體量，這說(shuō)明恩替卡韋膠囊廣泛分布于各組織。恩替卡韋膠囊的體外實(shí)驗(yàn)表明甘澤與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙?；x物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋膠囊不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

恩替卡韋膠囊在達(dá)到血漿峰濃度后，恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。恩替卡韋膠囊主要以原形通過(guò)腎臟清除，恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min，且不依賴(lài)于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球?yàn)V過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。

恩替卡韋膠囊對(duì)健康受試者口服用藥后，恩替卡韋膠囊被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋膠囊每天給藥一次，6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。恩替卡韋膠囊對(duì)食物口服吸收的影響，恩替卡韋膠囊進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg恩替卡韋膠囊會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)），Cmax降低44—46%，藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（AUC）降低18—20%。恩替卡韋膠囊應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

恩替卡韋膠囊的藥物過(guò)量：目前尚無(wú)使用恩替卡韋膠囊過(guò)量的相關(guān)報(bào)道。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量，須監(jiān)測(cè)患者的毒性指標(biāo)，必要時(shí)進(jìn)行標(biāo)準(zhǔn)支持療法。單次給藥1mg恩替卡韋后，4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰）