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恩替卡韋膠囊的抗病毒活性是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/7/28 15:59:19
    導(dǎo)讀:在轉(zhuǎn)染了野生型乙型肝炎病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。

恩替卡韋膠囊(恩甘定)由福建廣生堂藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn),是最新抗乙肝病毒的一線藥物。具有起效快,抵制乙肝病毒強(qiáng),低耐藥的特點(diǎn),是慢性乙肝患者抗病毒治療的首選。

那么,恩替卡韋膠囊的抗病毒活性是怎樣的?

恩替卡韋膠囊(恩甘定)內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。本品適用于病毒復(fù)制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

恩替卡韋膠囊(恩甘定)的用法用量:患者應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。

1.推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。

2.拉米夫定治療時發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

3.腎功能不全:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。

4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持續(xù)性非臥床腹膜透析(CAPD)治療的患者]應(yīng)調(diào)整用藥劑量。

5.肝功能不全:肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。

6.治療期:關(guān)于本品的最佳治療時間,以及與長期的治療結(jié)果的關(guān)系,如肝硬化抗病毒活性:

恩替卡韋膠囊的抗病毒活性:在轉(zhuǎn)染了野生型乙型肝炎病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。

在HBV體外聯(lián)合用藥分析中,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi)阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,司他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在體外HIV抗病毒分析中,恩替卡韋在微摩爾級濃度時,對這六種核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)或恩曲他濱的抗HIV作用仍然沒有影響。

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(實習(xí)編輯:楊春鳳)

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