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韋瑞德主要成份有什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/5/6 11:13:46
    導(dǎo)讀:在毒理學(xué)研究中,以大于或等于6倍的人體暴露水平(以AUC值為參照)對大鼠、犬、猴給予替諾福韋和富馬酸替諾福韋二吡呋酯,出現(xiàn)了骨毒性。

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)是一種新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。目前被應(yīng)用于人類免疫缺陷病毒(HIV)等的病毒感染性疾病。也是是2008年美國FDA批準(zhǔn)用于治療慢性乙型肝炎的新藥。那么,韋瑞德的主要成份是什么呢?

在毒理學(xué)研究中,以大于或等于6倍的人體暴露水平(以AUC值為參照)對大鼠、犬、猴給予替諾福韋和富馬酸替諾福韋二吡呋酯,出現(xiàn)了骨毒性。在猴中,骨毒性被診斷為骨軟化癥。在猴中,替諾福韋減量或停用后,骨軟化癥呈現(xiàn)出可逆性。在大鼠和犬中,骨毒性表現(xiàn)為骨礦物質(zhì)密度降低。骨毒性的潛在機制未知。

本品主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯,其化學(xué)名稱為:9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽(1:1)。

富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋,然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋。二磷酸替諾福韋通過與天然底物5'-三磷酸脫氧腺苷競爭,并且在與DNA整合后終止DNA鏈,從而抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶α、β和線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。

方舟健客提醒您,在服用藥物時,一定注意藥物的毒副作用,不要讓藥物的治療變成毒害,如您想對本品有進一步的了解,您可以到方舟健客咨詢在線客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!

(實習(xí)編輯:劉子軒)

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