富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對抗多種病毒,包括那些對核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。那么,韋瑞德藥理毒理有什么呢?
韋瑞德富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種新型核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,通過阻斷涉及HIV復(fù)制的逆轉(zhuǎn)錄酶,從而抑制病毒復(fù)制。基于韋瑞德的臨床有效性和安全性,2001年,美國批準(zhǔn)韋瑞德用于與其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用治療HIV。至今,已有包括中國在內(nèi)的100多個國家批準(zhǔn)韋瑞德用于與其他抗病毒藥物合用治療HIV,是多個治療指南推薦使用的一線抗HIV藥物。
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)的藥理毒理是:本品是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶,從而具有潛在的抗HIV-1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外,本品可有效對抗多種病毒,包括那些對核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外,本品對野生型HIV-1的IC50為1.6微摩爾,對HIV-2為4.9微摩爾,對HBV為1.1微摩爾。
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(實習(xí)編輯:劉子軒)
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