富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)的主要成份為富馬酸替諾福韋二吡呋酯,主要用于它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用,治療HIV-1感染。用量為每天一次,每次一片,口服,可空腹或與食物同時說明。那么,韋瑞德藥代動力學(xué)有什么呢?
乳酸性酸中毒/嚴(yán)重肝腫大伴脂肪變性單獨使用核苷類似物治療或聯(lián)用其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療時,曾有發(fā)生乳酸性酸中毒和嚴(yán)重肝腫大伴脂肪變性的報告,包括出現(xiàn)致死病例。這些病例大多數(shù)發(fā)生在女性中。任何患者的臨床或?qū)嶒炇医Y(jié)果如果提示有乳酸性酸中毒或顯著的肝毒性(可能包括肝腫大和脂肪變性,即便轉(zhuǎn)氨酶沒有顯著升高),應(yīng)當(dāng)暫停富馬酸替諾福韋二吡呋酯治療。
本品的藥代動力學(xué)是:替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2小時內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。本品與食物同服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時,從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此,由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過濾和主動小管轉(zhuǎn)運系統(tǒng)排泄,約70%~80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
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(實習(xí)編輯:劉子軒)
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