利托那韋片為硬膠囊。利托那韋片為復(fù)方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。那么,利托那韋片與什么藥物合用會(huì)引起血液學(xué)異常呢?
利托那韋片單獨(dú)或與抗逆轉(zhuǎn)錄病毒的核苷類(lèi)藥物合用治療晚期或非進(jìn)行性的艾滋病病人。利托那韋片口服吸收較好,利托那韋片的生物利用度為60%以上,利托那韋片單劑量400mg頓服,利托那韋片的血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為2~4h,血藥峰濃度53μg/ml。利托那韋片劑量與血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線(xiàn)面積等參數(shù)呈非線(xiàn)性關(guān)系,利托那韋片可能與其可飽和的一過(guò)性代謝有關(guān)。利托那韋片進(jìn)餐口服用血漿峰濃度和藥-時(shí)曲線(xiàn)面積可升高63%,利托那韋片的濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1.6h。
利托那韋片服用口服液1h后飲用巧克力奶不會(huì)影響其吸收程度和速率。利托那韋片在血漿和淋巴結(jié)濃度高,利托那韋片血漿半衰期為3~3.5h,利托那韋片血漿蛋白結(jié)合率為98%。利托那韋片主要在肝代謝,通過(guò)細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構(gòu)酶CYP3A和CYP2D6代謝,利托那韋片生成至少5種代謝物,利托那韋片主要代謝物也具抗毒活性,利托那韋片劑量的87%由糞便中排出,12%由尿液中排出,其中各含原形藥物為36%和3.5%。
利托那韋片與阿普唑侖、安非他酮、胺碘酮、阿咪唑、芐替地爾、西沙必利、氯拉折帕、氯氮平、右丙氧芬、地西泮、二氫麥角胺、恩卡肢、舒樂(lè)安定、麥角胺、氟卡胺、氟西泮、咪達(dá)唑侖、哌替啶、匹莫齊特、吡羅昔康、普羅帕酮、奎尼丁、利福布丁、特非那定、三唑侖和左吡登禁止用于本品治療的病人,因?yàn)樗鼈兛赡芘c本品發(fā)生相互作用,產(chǎn)生嚴(yán)重并發(fā)癥的危險(xiǎn)。例如普羅帕酮、奎尼丁、阿咪唑、特非那定、西沙必利能引起心律失常,阿普唑侖、三唑侖、左吡登引起過(guò)度鎮(zhèn)靜和氯氮平引起血液學(xué)異常。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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