利托那韋片為復(fù)方制劑,每片含洛匹那韋200mg,利托那韋50mg。那么,利托那韋片與細(xì)胞色素P450系藥物合用是怎樣呢?
利托那韋片對(duì)人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。利托那韋片對(duì)HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。利托那韋片為蛋白酶抑制劑,利托那韋片可阻止免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,該酶影響病毒的終末形成。利托那韋片抑制HIV蛋白酶以致該酶不能加工多聚蛋白,從而不能產(chǎn)生形態(tài)成熟的HIV顆粒。由于該顆粒仍處于不成熟階段,故HIV細(xì)胞之間的蔓延減緩。
利托那韋片的蛋白酶抑制可阻止發(fā)生新的感染病灶,并延緩疾病的進(jìn)展。利托那韋片是一種可口服的HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶多肽無機(jī)物抑制劑。利托那韋片在體外,它能拮抗所有HIV實(shí)驗(yàn)病毒株,利托那韋片同時(shí)具有抗齊多夫定敏感株或耐藥病毒株的作用。利托那韋片品對(duì)HIV蛋白酶有選擇性親和作用,利托那韋片抗人天門冬氨酸蛋白酶抑制作用甚微。
利托那韋片對(duì)細(xì)胞色素P450系同工酶CYP3A具有強(qiáng)力抑制作用,CYP2D6也能被本品抑制。因此,本品會(huì)減慢通過這些酶介導(dǎo)的藥物代謝,增加這些藥物的血濃度,而增加CYP3A活性的藥物可使本品代謝增加,血濃度降低。因此,在合并治療中,本品很可能與許多藥物發(fā)生相互作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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