藥物代謝動力學(xué)主要研究機(jī)體對藥物的處置的動態(tài)變化,包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。那么洛匹那韋利托那韋片的藥物代謝動力學(xué)是怎么樣的?
人們已對洛匹那韋與利托那韋合并給藥時在健康成年志愿者和HIV感染患者的藥代動力學(xué)特性進(jìn)行了研究;這兩組人群沒有明顯差異。洛匹那韋基本上全部由肝臟CYP3A代謝。利托那韋抑制肝臟CYP3A對洛匹那韋的代謝,從而提高洛匹那韋的血漿濃度。
在不同試驗(yàn)中,HIV感染患者服用本品400/100mg、每日兩次(BID)后,所得洛匹那韋的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度比利托那韋高15~20倍。利托那韋的血漿濃度比其按600mg、每日兩次給藥所得濃度的7%還低。洛匹那韋的體外抗病毒EC50約比利托那韋低10倍。因此,本品的抗病毒活性是由洛匹那韋產(chǎn)生。與食物合用后,服用本品200/50mg2片與服用3粒洛匹那韋與利托那韋133/33mg膠囊后的血漿濃度相當(dāng),其藥代動力學(xué)差異少。
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(實(shí)習(xí)編緝:羅海媚)
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