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泮托拉唑腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如何?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2014/12/30 23:22:30
    導(dǎo)讀:即使單次口服泮托拉唑腸溶片(潘妥洛克)40mg,泮托拉唑會(huì)被迅速吸收并達(dá)最大血藥濃度。

泮托拉唑腸溶片(潘妥洛克)適用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍及中重度反流性食管炎。那么,泮托拉唑腸溶片(潘妥洛克)的藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果如何?

即使單次口服泮托拉唑腸溶片(潘妥洛克)40mg,泮托拉唑會(huì)被迅速吸收并達(dá)最大血藥濃度。平均2.5小時(shí)達(dá)到峰值濃度2-3μg/ml,多次給藥仍可維持此濃度。其表現(xiàn)分布容積為0.15L/kg,清除率為0.1L/h/kg,清除半衰期(tl/2)約為1小時(shí)。少數(shù)病人有清除延遲現(xiàn)象。由于泮托拉唑特異性激活壁細(xì)胞,清除半衰期與作用時(shí)間(抑制酸分泌)無(wú)關(guān)。單次或多次給藥,藥代動(dòng)力學(xué)一致。在劑量范圍為10-80mg,口服或靜脈注射泮托拉唑的血漿動(dòng)力學(xué)均呈線性。泮托啦唑血漿蛋白結(jié)合率為98%。該藥幾乎均在肝內(nèi)代謝。其大部分(約80%)由腎臟排出,其余從糞便中排出。血漿和尿中的主要代謝物為去甲基泮托拉唑,并與硫酸酯相連。主要代謝物的半衰期(約1.5小時(shí))不超過(guò)泮托拉唑的半衰期。

生物利用度:口服后泮托拉唑被完全吸收。片劑的絕對(duì)生物利用度為77%。同服的食物對(duì)AUC,最大血藥濃度和生物利用度沒(méi)有影響。同服的食物只能使延遲期延長(zhǎng)。患者的藥代動(dòng)力學(xué)特征,腎功能不全(包括腎透析)的患者使用泮托拉唑不需減量。同健康人群一樣,患者的泮托拉唑半衰期很短。只有極少量的泮托拉唑被透析。盡管主要代謝物有中度延遲的半衰期(2-3小時(shí)),排泄仍然很快,不會(huì)發(fā)生蓄積。肝昏迷的患者(Child分級(jí)A和B),半衰期延長(zhǎng)至7-9小時(shí),AUC系數(shù)增加5-7,最大血藥濃度與健康者相比只增加了1.5倍。老年志愿者與青年組對(duì)照,AUC和Cmax輕微升高,但無(wú)臨床意義。

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(實(shí)習(xí)編輯:黃小媛)

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