泮托拉唑腸溶片的性狀為黃色腸溶衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么泮托拉唑腸溶片的藥代動力學(xué)是什么呢?
泮托拉唑腸溶片功能主治:1.十二指腸潰瘍2.胃潰瘍3.中重度反流性食管炎4.與下述藥物配伍用能夠根除幽門螺桿菌感染(1)克拉霉素和阿莫西林(2)克拉霉素和甲硝唑(詳見用藥方法)以減少該微生物感染所致的十二指腸潰瘍與胃潰瘍的復(fù)發(fā)。提示泮托拉唑不用于治療病變輕微的胃腸道疾患如神經(jīng)性消化不良。在應(yīng)用泮托拉唑治療胃潰瘍前須除外胃與食道的惡性病變以免因癥狀緩解而延誤診斷。反流性食管炎的診斷應(yīng)經(jīng)內(nèi)鏡檢查核實。
藥代動力學(xué),即使單次口服本品40mg,泮托拉唑會被迅速吸收并達最大血藥濃度。平均2.5小時達到峰值濃度2-3μg/ml,多次給藥仍可維持此濃度。其表現(xiàn)分布容積為0.15L/kg,清除率為0.1L/h/kg,清除半衰期(tl/2)約為1小時。少數(shù)病人有清除延遲現(xiàn)象。由于泮托拉唑特異性激活壁細胞,清除半衰期與作用時間(抑制酸分泌)無關(guān)。單次或多次給藥,藥代動力學(xué)一致。在劑量范圍為10-80mg,口服或靜脈注射泮托拉唑的血漿動力學(xué)均呈線性。泮托啦唑血漿蛋白結(jié)合率為98%。該藥幾乎均在肝內(nèi)代謝。其大部分(約80%)由腎臟排出,其余從糞便中排出。血漿和尿中的主要代謝物為去甲基泮托拉唑,并與硫酸酯相連。主要代謝物的半衰期(約1.5小時)不超過泮托拉唑的半衰期。生物利用度,口服后泮托拉唑被完全吸收。片劑的絕對生物利用度為77%。同服的食物對AUC,最大血藥濃度和生物利用度沒有影響。同服的食物只能使延遲期延長。患者的藥代動力學(xué)特征,腎功能不全(包括腎透析)的患者使用泮托拉唑不需減量。同健康人群一樣,患者的泮托拉唑半衰期很短。只有極少量的泮托拉唑被透析。盡管主要代謝物有中度延遲的半衰期(2-3小時),排泄仍然很快,不會發(fā)生蓄積。肝昏迷的患者(Child分級A和B),半衰期延長至7-9小時,AUC系數(shù)增加5-7,最大血藥濃度與健康者相比只增加了1.5倍。老年志愿者與青年組對照,AUC和Cmax輕微升高,但無臨床意義。
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(實習(xí)編輯:薛冬梅)
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