吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒),本品為細微顆粒混懸液,靜置后有細微顆粒沉淀,振搖后成白色或類白色混懸液。那么,吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學是什么?
動物與人體研究表明,在一很大的劑量范圍內(nèi)其局部抗炎作用與全身糖皮質(zhì)激素作用之間有一優(yōu)越的比例,這是因為布地奈德經(jīng)全身吸收后,首次通過肝臟約85~90%被降解,且形成的代謝物的生物活性較低。檢測局部甾體激素在人體中抗炎作用的皮膚漂白試驗中,布地奈德的強度是二丙酸倍氯米松的二倍左右。
布地奈德90%在首過代謝時失活,經(jīng)代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時,兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中,吸入氚標記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0~96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時,兒童為每千克1.5~2升/小時。2006-1-2712:59:22xuxiang。
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(實習編輯:余大連)
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