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吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學(xué)是什么樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/5/25 17:44:00
    導(dǎo)讀:布地奈德90%在首過代謝時失活,經(jīng)代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。

吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)為細微顆粒混懸液,可用于治療治療支氣管哮喘。未見布地奈德與其它治療哮喘的藥物發(fā)生有臨床意義的相互作用的報道。

那么,吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學(xué)是什么樣的?

布地奈德90%在首過代謝時失活,經(jīng)代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時,兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中,吸入氚標(biāo)記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0~96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時,兒童為每千克1.5~2升/小時。2006-1-2712:59:22xuxiang。

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(實習(xí)編輯:劉珊珊)

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