吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)不為含鹵素的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,具有抑制呼吸道炎癥反應(yīng),減輕呼吸道高反應(yīng)性,緩解支氣管痙攣等作用。布地奈德是一種強效糖皮質(zhì)激素活性和弱鹽皮質(zhì)激素活性的抗炎性皮質(zhì)類固醇藥物。吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)有什么藥代動力學(xué)?
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)治療支氣管哮喘??商娲驕p少口服類固醇治療。建議在其它方式給予類固醇治療不適合時應(yīng)用吸入用布地奈德混懸液。
吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)的藥代動力學(xué)如下:
吸收:在4-6歲的哮喘兒童中,經(jīng)霧化拋射給予吸入用布地奈德混懸液的全身絕對生物利用度(如肺+口腔)約為標示劑量的6%。對于兒童,1mg藥物霧化給藥約20分鐘后,可以達到2.6nmol/L的血漿峰濃度。以AUC和Cmax評估,兒童和成人在吸收相同劑量的吸入用布地奈德混懸液后,全身暴露量相同。
分布:在4-6歲的哮喘兒童中,布地奈德穩(wěn)態(tài)血漿分布容積為3L/kg,與健康成年人相同。布地奈德血漿蛋白的結(jié)合率為85%-90%,達到或超過推薦給藥劑量時,藥物的血漿蛋白結(jié)合度在血藥濃度1-100nmol/L范圍內(nèi)恒定。布地奈德幾乎不與皮質(zhì)類固醇結(jié)合球蛋白結(jié)合。布地奈德迅速與紅細胞結(jié)合并達平衡,此過程與藥物濃度無關(guān),全血/血漿濃度比約為0.8。
代謝:采用人類肝臟勻漿進行的體外研究顯示,布地奈德在體內(nèi)被迅速充分代謝。經(jīng)細胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化進行生物轉(zhuǎn)化的兩種主要代謝產(chǎn)物為16a-羥基潑尼松龍和6b-羥基布地奈德。這兩種代謝產(chǎn)物的糖皮質(zhì)激素活性均不及母體化合物的1%。體內(nèi)和體外代謝形式?jīng)]有發(fā)現(xiàn)區(qū)別。在人類肺臟和血清制品中所觀察到的代謝性滅活作用可以忽略不計。
排泄和消除:布地奈德主要經(jīng)肝臟清除,代謝產(chǎn)物經(jīng)尿液和糞便排泄。對于成年人,靜脈給藥后約有60%的放射標記劑量經(jīng)尿液排出。在尿液中沒有檢測出原型藥物。在4-6歲的哮喘兒童中,布地奈德霧化給藥后的終末半衰期為2.3小時,全身清除率為0.5L/min,經(jīng)體重差異校正后,較健康成年人約增加了50%。詳見內(nèi)包裝說明書。
大家一定要記住,在使用藥物之前,一定要對其進行了解,看說明書或是咨詢醫(yī)生的意見,一定記住不要隨意的進行用藥,以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒),可以登錄健客咨詢,或者撥打我們的熱線電話:400-086-5111。
(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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吸入用布地奈德混懸液(普米克令舒)市場價:會員價:¥