吸入用布地奈德混懸液為外用藥,用于治療支氣管哮喘??商娲驕p少口服類固醇治療。那么,吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學有什么內(nèi)容呢?
吸入用布地奈德混懸液的藥物過量是:癥狀在多數(shù)情況下,偶爾的過量不會產(chǎn)生任何明顯癥狀,但會降低血漿皮質(zhì)醇水平,增加血液循環(huán)中中性粒細胞的數(shù)量和百分比。淋巴細胞和嗜酸粒細胞數(shù)量和百分比會同時降低。習慣性的過量會引起腎上腺皮質(zhì)機能亢進和下丘腦-垂體-腎上腺抑制。治療停用布地奈德或降低劑量。但下丘腦-垂體-腎上腺軸恢復正常是一個很慢過程,因而這些癥狀的消失是一個很慢過程。
吸入用布地奈德混懸液的藥代動力學是:布地奈德90%在首過代謝時失活,經(jīng)代謝形成極性強的代謝物,其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部,布地奈德的分布容積在成人約300升,在兒童中為3.1~4.8升/千克,顯示出其較高的組織親和力。在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時,兒童為1.5小時。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中,吸入氚標記的布地奈德后,在尿中檢出用量的31.8±7.5%,在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%(0~96小時)。計算所得的原形布地奈德的血漿清除率,在成人為84升/小時,兒童為每千克1.5~2升/小時。2006-1-2712:59:22xuxiang。
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(實習編輯:林炳揚)
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