他汀類藥物之間的區(qū)別有多大？

他汀類降脂藥物，能穩(wěn)定和逆轉(zhuǎn)動脈粥樣硬化斑塊，顯著降低心血管死亡風(fēng)險。常用的他汀類藥物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀，他們之間有什么區(qū)別？

1、服藥時間的區(qū)別

第一，服藥時間與半衰期長短有關(guān)

肝臟24小時都在合成膽固醇，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的半衰期較長，與其強大的降膽固醇作用有關(guān)，可任一時間服用。

由于膽固醇的合成在午夜到凌晨2點間達(dá)最高峰，辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀的半衰期較短，應(yīng)該在睡前服用。

第二，服藥時間與食物影響有關(guān)

食物可促進(jìn)洛伐他汀的吸收。若空腹服用，洛伐他汀的吸收降低30%，洛伐他汀應(yīng)晚餐時服用。

2、相互作用的區(qū)別

第一，所有他汀類藥物

他汀類藥物均通過有機陰離子轉(zhuǎn)運體OATP1B1來轉(zhuǎn)運至肝細(xì)胞中發(fā)揮療效。環(huán)孢素對OATP1B1有抑制作用，可增加他汀類的血藥濃度，存在嚴(yán)重的相互作用。

第二，洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀

主要通過CYP3A4代謝，與胺碘酮、維拉帕米、地爾硫卓、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、紅霉素、泰利霉素、環(huán)孢素等CYP3A4抑制劑合用，應(yīng)格外慎重！

第三，氟伐他汀

主要通過CYP2C9代謝，與氟康唑等CYP2C9抑制劑合用應(yīng)慎重。

第四，匹伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀

匹伐他汀主要通過葡萄糖酸化代謝，普伐他汀、瑞舒伐他汀的代謝不顯著，相互作用較少。

3、降脂強度的區(qū)別

第一，不同種類的他汀的降膽固醇幅度有較大差別。

第二，同一種他汀劑量倍增時，降低膽固醇幅度僅增加6％。

FDA提醒：對于服用辛伐他汀40mg不能充分降低LDL-C的患者，應(yīng)該選擇另一種降膽固醇療法。

4、不良反應(yīng)的區(qū)別

第一，他汀類藥物都有肝毒性

他汀類藥物的肝毒性主要表現(xiàn)為轉(zhuǎn)氨酶升高，發(fā)生率約0.5~3%。當(dāng)轉(zhuǎn)氨酶升高正常值3倍以上時，應(yīng)減少劑量或停藥。

第二，他汀類藥物都有肌毒性

當(dāng)患者有肌肉不適和（或）無力，且連續(xù)檢測肌酸激酶呈進(jìn)行性升高時，應(yīng)減少他汀類劑量或停藥。

有報道，對于維生素D缺乏的患者使用維生素D治療時，他汀類藥物誘發(fā)的肌痛發(fā)生率減少，對他汀類的耐受性增加?？赡芘c維生素D缺乏與肌病、胰島素抵抗增加有關(guān)。

第三，他汀類的不良反應(yīng)有差異

當(dāng)使用某一種他汀出現(xiàn)不良反應(yīng)時，在醫(yī)生指導(dǎo)下可以試用另一種他汀類藥物。