伏立康唑片的主要成份為伏立康唑，化學(xué)名（2R，3S）-2-（2，4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-丁醇。那么，伏立康唑片與利托那韋合用是怎樣呢？

伏立康唑片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色至類白色。伏立康唑片用于治療侵襲性曲霉病。治療對(duì)氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染（包括克柔念珠菌）。伏立康唑片用于治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染。伏立康唑片應(yīng)主要用于治療免疫缺陷患者中進(jìn)行性的、可能威脅生命的感染。

伏立康唑片的作用機(jī)制是抑制真菌中由細(xì)胞色素P450介導(dǎo)的14α-甾醇去甲基化，從而抑制麥角甾醇的生物合成。伏立康唑片的體外試驗(yàn)表明具有廣譜抗真菌作用。伏立康唑片對(duì)念珠菌屬（包括耐氟康唑的克柔念珠菌，光滑念珠菌和白念珠菌耐藥株）具有抗菌作用，伏立康唑片對(duì)所有檢測的曲菌屬真菌有殺菌作用。伏立康唑片在體外對(duì)其他致病性真菌也有殺菌作用，包括對(duì)現(xiàn)有抗真菌藥敏感性較低的菌屬，例如足放線病菌屬和鐮刀菌屬。

伏立康唑片口服吸收迅速而完全，伏立康唑片給藥后1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。伏立康唑片口服后絕對(duì)生物利用度約為96%。伏立康唑片當(dāng)多劑量給藥，且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí)，伏立康唑片的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對(duì)本品吸收無影響。伏立康唑片在穩(wěn)態(tài)濃度下的分布容積為4.6l/kg，伏立康唑片在組織中廣泛分布。伏立康唑片的血漿蛋白結(jié)合率約為58%。伏立康唑片的一項(xiàng)研究中，對(duì)8名患者的腦脊液進(jìn)行了檢測，所有患者的腦脊液中均可檢測到伏立康唑。

伏立康唑片與利托那韋(強(qiáng)效的CYP450誘導(dǎo)劑；CYP3A4抑制劑和底物)合用：兩個(gè)研究中分別研究了健康志愿者同時(shí)口服伏立康唑（每日2次，每次200mg）和高劑量利托那韋（400mg）或低劑量利托那韋（100mg）的藥物相互作用。利托那韋（400mg每日2次）使口服伏立康唑的穩(wěn)態(tài)Cmax與AUCt分別平均降低66％和82％，而低劑量利托那韋（100mg每日2次）使口服伏立康唑的穩(wěn)態(tài)Cmax與AUCτ分別平均降低24％和39％。雖然在低劑量利托那韋的研究中，利托那韋的穩(wěn)態(tài)Cmax和AUCτ略有降低，分別降低25%和13%；但在高劑量研究中，伏立康唑?qū)心琼f的平均Cmax和AUCτ沒有顯著影響。利托那韋的兩個(gè)相互作用研究中分別各有1例受試者，伏立康唑的血藥濃度離群升高。禁止伏立康唑與高劑量利托那韋（每日2次，每次400mg或更高劑量）同時(shí)使用。伏立康唑應(yīng)當(dāng)避免與低劑量利托那韋(100mg每日2次)合用，除非利益/風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估證明應(yīng)該使用伏立康唑。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）