伏立康唑片的主要成分為伏立康唑?；瘜W(xué)名稱(chēng)：(2R，3S)-2-(2，4-二氟苯基)-3-(5-氟-4-嘧啶)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-2-丁醇。治療侵襲性曲霉病。治療侵襲性曲霉病。那么伏立康唑片的藥代動(dòng)力學(xué)怎樣？

一般藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)：分別在健康受試者、特殊人群和患者中進(jìn)行了伏立康唑的藥代動(dòng)力學(xué)研究。對(duì)伴有曲霉病危險(xiǎn)因素(主要為淋巴系統(tǒng)或造血組織的惡性腫瘤)的患者研究發(fā)現(xiàn)，每日2次口服伏立康唑，每次200mg或300mg，共14天，其藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)（包括吸收快，吸收穩(wěn)定，體內(nèi)蓄積和非線性藥代動(dòng)力學(xué)）與健康受試者一致。

由于伏立康唑的代謝具有可飽和性，所以其藥代動(dòng)力學(xué)呈非線性，暴露藥量增加的比例遠(yuǎn)大于劑量增加的比例。因此如果口服劑量從每日2次，每次200mg增加到每日2次，每次300mg時(shí)，估計(jì)暴露量（AUCτ）平均增加2.5倍。當(dāng)給予受試者推薦的負(fù)荷劑量（靜脈滴注或口服）后，24小時(shí)內(nèi)其血藥濃度接近于穩(wěn)態(tài)濃度。如不給予負(fù)荷劑量，僅為每日2次，多劑量給藥后大多數(shù)受試者的血藥濃度約在第6天時(shí)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

吸收：口服本品吸收迅速而完全，給藥后1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度?？诜蠼^對(duì)生物利用度約為96%。當(dāng)多劑量給藥，且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí)，伏立康唑的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對(duì)本品吸收無(wú)影響。

分布：穩(wěn)態(tài)濃度下伏立康唑的分布容積為4.6l/kg，提示本品在組織中廣泛分布。血漿蛋白結(jié)合率約為58%。一項(xiàng)研究中，對(duì)8名患者的腦脊液進(jìn)行了檢測(cè)，所有患者的腦脊液中均可檢測(cè)到伏立康唑。

代謝：體外試驗(yàn)表明伏立康唑通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450同工酶，CYP2C19，CYP2C9和CYP3A4代謝。

伏立康唑的藥代動(dòng)力學(xué)個(gè)體間差異很大：體內(nèi)研究表明CYP2C19在本品的代謝中有重要作用，這種酶具有基因多態(tài)性，例如：15-20%的亞洲人屬于弱代謝者，而白人和黑人中的弱代謝者僅占3-5%。在健康白人和健康日本人中的研究表明：弱代謝者的藥物暴露量（AUCτ）平均比純合子強(qiáng)代謝者的暴露量高4倍，雜合子強(qiáng)代謝者的藥物暴露量比純合子強(qiáng)代謝者高2倍。

伏立康唑的主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物，在血漿中約占72%。該代謝產(chǎn)物抗菌活性微弱，對(duì)伏立康唑的藥理作用無(wú)顯著影響。

排泄：伏立康唑主要通過(guò)肝臟代謝，僅有少于2%的藥物以原形經(jīng)尿排出。

給予用放射性同位素標(biāo)記過(guò)的伏立康唑后，多次靜脈滴注給藥者和多劑量口服給藥者中分別約有80%和83%的放射活性在尿中回收。絕大多數(shù)的放射活性（>94%）在給藥（靜脈滴注和口服）后96小時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排出。

伏立康唑的終末半衰期與劑量有關(guān)。口服200mg后終末半衰期約為6小時(shí)。由于其非線性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，終末半衰期值不能用于預(yù)測(cè)伏立康唑的蓄積或清除。

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（實(shí)習(xí)編輯：李麗娜）