伏立康唑片的主要成份為伏立康唑。伏立康唑片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至類白色。那么,伏立康唑片的肝毒性是怎樣呢?
伏立康唑片的主要代謝產(chǎn)物為N-氧化物,伏立康唑片在血漿中約占72%。伏立康唑片的代謝產(chǎn)物抗菌活性微弱,對(duì)伏立康唑的藥理作用無(wú)顯著影響。伏立康唑片主要通過(guò)肝臟代謝,僅有少于2%的藥物以原形經(jīng)尿排出。伏立康唑片的終末半減期與劑量有關(guān)。伏立康唑片口服200mg后終末半減期約為6小時(shí)。由于其非線性藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn),終末半衰期值不能用于預(yù)測(cè)伏立康唑的蓄積或清除。伏立康唑片的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)(包括吸收快,吸收穩(wěn)定,體內(nèi)蓄積和非線性藥代動(dòng)力學(xué))與健康受試者一致。
伏立康唑片口服吸收迅速而完全,伏立康唑片給藥后1-2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度。伏立康唑片口服后絕對(duì)生物利用度約為96%。伏立康唑片當(dāng)多劑量給藥,且與高脂肪餐同時(shí)服用時(shí),伏立康唑片的血藥峰濃度和給藥間期的藥時(shí)曲線下面積分別減少34%和24%。胃液pH值改變對(duì)本品吸收無(wú)影響。伏立康唑片在穩(wěn)態(tài)濃度下的分布容積為4.6l/kg,伏立康唑片在組織中廣泛分布。伏立康唑片的血漿蛋白結(jié)合率約為58%。伏立康唑片的一項(xiàng)研究中,對(duì)8名患者的腦脊液進(jìn)行了檢測(cè),所有患者的腦脊液中均可檢測(cè)到伏立康唑。
伏立康唑片的肝毒性:在臨床研究中,伏立康唑治療組中嚴(yán)重的肝臟不良反應(yīng)并不常見(jiàn)(包括肝炎,膽汁瘀積和致死性的暴發(fā)性肝衰竭)。肝毒性反應(yīng)的病例主要發(fā)生在伴有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾?。ㄖ饕獮閻盒匝翰。┑幕颊咧?。一過(guò)性肝臟反應(yīng),包括肝炎和黃疸,可以發(fā)生在無(wú)其他確定危險(xiǎn)因素的患者中。通常停藥后肝功能異常即能恢復(fù)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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