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瑞格臨的貧血現象是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/5/5 0:13:07
    導讀:瑞格臨的蛋白結合率很高(>99%),主要結合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結合,但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結合率也很高(]98%)。

瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。瑞格臨為硬膠囊,內容物為白色或類白色粉末或顆粒。那么,瑞格臨的貧血現象是怎樣呢?

瑞格臨口服給藥后,瑞格臨在空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時后達到峰濃度。瑞格臨對食物會將峰濃度時間推遲到3~4小時,但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀分布容積(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+標準差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中,瑞格臨的蛋白結合率很高(>99%),主要結合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結合,但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結合率也很高(]98%)。

瑞格臨的Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序性DNA合成試驗和體內微核試驗結果為陰性。瑞格臨能在大鼠的乳汁中分泌,但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過人乳排泄,故哺乳婦女不應使用本品。瑞格臨在交配前及整個妊娠期,每日經口給予本品劑量達40mg/kg/日(按體表面積折算,相當于臨床推薦最大劑量的9倍),瑞格臨對雌、雄大鼠的生育力未見不良影響。

瑞格臨的貧血現象,發(fā)生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降,可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關。

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(實習編緝:陳志東)

 

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