瑞格臨為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么,瑞格臨的遺傳毒性是怎樣呢?
瑞格臨空腹給藥后,約相當(dāng)于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。瑞格臨的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物,瑞格臨對(duì)腎的清除可忽略。瑞格臨對(duì)大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁,并從糞便清除。瑞格臨和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3~7小時(shí)和16~24小時(shí)。瑞格臨表觀清除率(CL/F)為5~7升/小時(shí)。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時(shí),在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。
瑞格臨對(duì)于2型糖尿?。ǚ?a target="_blank" href="http://m.hbyuguan.com/tnbpd/tnbzl/yds/" name="InnerLinkKeyWord">胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,瑞格臨與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。瑞格臨屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,瑞格臨為高選擇性過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,瑞格臨通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。瑞格臨主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,瑞格臨可以調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄,控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。
瑞格臨的遺傳毒性:Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)(CHO/HPRT和AS52/XPRT)、CHL細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、非程序性DNA合成試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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