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瑞格臨的藥物過量是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/5/5 0:08:16
    導讀:瑞格臨對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,瑞格臨與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。

瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮?;瘜W名稱:(±)5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]芐基]-2,4-噻烷二酮鹽酸鹽。那么,瑞格臨的藥物過量是怎樣呢?

瑞格臨為硬膠囊,內容物為白色或類白色粉末或顆粒。瑞格臨對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,瑞格臨與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。瑞格臨屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,瑞格臨為高選擇性過氧化物酶增殖體激活受體γ(PPARγ)的激動劑,瑞格臨通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。瑞格臨主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體,瑞格臨可以調節(jié)胰島素應答基因的轉錄,控制血糖的生成、轉運和利用。

瑞格臨通過羥基化和氧化作用代謝,瑞格臨的代謝產物也部分轉化為葡萄糖醛酸或硫酸結合物。瑞格臨在2型糖尿病動物模型中,瑞格臨的代謝產物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產物)均有藥理活性。瑞格臨在多次給藥后,人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。

瑞格臨的藥物過量:在對照的臨床試驗中,出現(xiàn)了一例病人服用鹽酸吡格列酮過量。一男性患者以120mg/日的劑量服用了4天,之后的7天里,用藥劑量達180mg/日。他說,這期間未出現(xiàn)任何臨床癥狀。當出現(xiàn)服藥過量時,應根據(jù)患者臨床癥狀、體征進行適當?shù)闹С种委煛?/p>

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(實習編緝:陳志東)

 

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