維格列汀片可與二甲雙胍合用，尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖。那么，維格列汀片與藥物過(guò)量會(huì)怎樣呢？

維格列汀片在人體內(nèi)的主要消除途徑，約占給藥劑量的69%。維格列汀片的主要代謝產(chǎn)物（LAY151）沒(méi)有藥理活性，維格列汀片為氰基基團(tuán)的水解產(chǎn)物，約占給藥劑量的57%，次要代謝產(chǎn)物為氨基水解產(chǎn)物（約占給藥劑量的4%）。維格列汀片在人腎微粒體酶體外研究表明腎可能是維格列汀水解的主要器官之一，得到主要無(wú)活性的代謝產(chǎn)物L(fēng)AY151。維格列汀片在靜脈注射給予健康受試者維格列汀后，維格列汀片藥物的總血漿和腎臟清除率分別為41L/h和13L/h。維格列汀片在靜脈注射給藥后，維格列汀的平均消除半衰期約為2小時(shí)。維格列汀片口服給藥后，維格列汀片的消除半衰期約為3小時(shí)。

維格列汀片采用DPP-4缺失大鼠進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)的結(jié)果顯示，維格列汀片的水解在一定程度上與DPP-4有關(guān)。維格列汀片不經(jīng)過(guò)CYP450代謝。維格列汀片的代謝清除不受合用藥物中CYP450抑制劑和/或誘導(dǎo)劑的影響。維格列汀片的體外研究的結(jié)果顯示，維格列汀片對(duì)CYP450酶系沒(méi)有抑制或誘導(dǎo)作用。維格列汀片不會(huì)影響通過(guò)CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1或CYP3A4/5進(jìn)行代謝清除的合用藥物。維格列汀片口服給藥后，約有85%的藥物通過(guò)尿液排泄，有15%的藥物能夠從糞便中回收。維格列汀片口服給藥后，約有23%的維格列汀原形藥物從腎臟中排泄。

維格列汀片的藥物過(guò)量：有關(guān)維格列汀藥物過(guò)量的信息較為有限。有關(guān)藥物過(guò)量可能的癥狀信息，是從一項(xiàng)在健康受試者中進(jìn)行的、維格列汀給藥10天、劑量遞增的耐受性臨床研究中獲得。在400mg劑量組中，有3例患者出現(xiàn)肌肉痛，個(gè)例患者表現(xiàn)為輕度和暫時(shí)性的感覺(jué)異常、發(fā)熱、水腫和暫時(shí)性的脂酶水平升高。在600mg劑量組中，有1名受試者出現(xiàn)手部和足部水腫，肌酸磷酸激酶（CPK）、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、C-反應(yīng)蛋白和肌紅蛋白水平增加。另有3名受試者出現(xiàn)足部水腫，其中2名受試者同時(shí)還出現(xiàn)感覺(jué)異常。停止試驗(yàn)用藥后，所有受試者出現(xiàn)的癥狀和化驗(yàn)結(jié)果異常均不需要治療即可自行恢復(fù)。處理措施：當(dāng)藥物過(guò)量發(fā)生時(shí)，建議采用輔助的處理措施。維格列汀無(wú)法通過(guò)透析去除，但是其主要水解代謝產(chǎn)物（LAY151）可以通過(guò)透析去除。

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（實(shí)習(xí)編緝：鐘麗冰)