瑞格臨的主要成份為鹽酸吡格列酮。瑞格臨為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。那么,瑞格臨對排卵的影響有哪些呢?
瑞格臨通過羥基化和氧化作用代謝,瑞格臨的代謝產(chǎn)物也部分轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合物。瑞格臨在2型糖尿病動物模型中,瑞格臨的代謝產(chǎn)物M-Ⅱ、M-Ⅳ(吡格列酮的羥基化衍生物)和M-Ⅲ(吡格列酮的酮代謝產(chǎn)物)均有藥理活性。瑞格臨在多次給藥后,人血清中主要的藥物形式除吡格列酮外,還有M-Ⅲ和M-Ⅳ。瑞格臨的穩(wěn)態(tài)時,在健康志愿者和2型糖尿病人中,吡格列酮均占血清總峰濃度的30%~50%和總AUC的20%~25%。
瑞格臨口服給藥后,瑞格臨在空腹情況下,30分鐘后可在血清中測到吡格列酮,2小時后達(dá)到峰濃度。瑞格臨對食物會將峰濃度時間推遲到3~4小時,但不改變吸收率。瑞格臨單劑給藥后的平均表觀分布容積(Vd/F)是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。瑞格臨在人血清中,瑞格臨的蛋白結(jié)合率很高(>99%),主要結(jié)合于血清白蛋白,也與其它血清蛋白結(jié)合,但親和力低。瑞格臨的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高(]98%)。
瑞格臨對排卵的影響:絕經(jīng)期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括鹽酸吡格列酮的治療可能導(dǎo)致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結(jié)果之一,這些患者如不采取有效避孕措施,則有懷孕的風(fēng)險。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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