替格瑞洛片的主要成份為替格瑞洛。替格瑞洛片用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么，替格瑞洛片用于腎功能損害患者是怎樣呢？

替格瑞洛片的藥代動力學呈線性，替格瑞洛片及其活性代謝產(chǎn)物（AR-C124910XX）的暴露量與用藥劑量大致成比例。替格瑞洛片的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結合（]99%）。替格瑞洛片所有時間點的IPA均較高。

替格瑞洛片吸收迅速，中位Tmax約為1.5小時。替格瑞洛片可快速生成其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物AR-C124910XX（也是活性物質(zhì)），中位Tmax約為2.5小時（1.5～5.0）。替格瑞洛片在所研究的劑量范圍（30～1260mg）內(nèi)，替格瑞洛片與其活性代謝產(chǎn)物的Cmax和AUC與用藥劑量大致成比例增加。

替格瑞洛片的平均絕對生物利用度約為36%（范圍為25.4%至64.0%）。替格瑞洛片的攝食高脂肪食物可使本品的AUC增加21%、活性代謝物的Cmax下降22%，替格瑞洛片的Cmax或活性代謝物的AUC無影響。一般認為這些微小變化的臨床意義不大，因此替格瑞洛可在飯前或飯后服用。

替格瑞洛片用于腎功能損害患者：腎臟損害患者無需調(diào)整劑量。尚無本品用于腎透析患者的相關信息。與腎功能正常的受試者相比，替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物在嚴重腎損害（肌酐清除率[30ml/分鐘）患者中的暴露量低20%。

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（實習編緝：李華藝）