藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,不同的情行下要注意的問題也是不一樣的,那么,腎損害患者用 替格瑞洛片 要注意什么的?
替格瑞洛的藥代動力學(xué)呈線性,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。替格瑞洛的穩(wěn)態(tài)分布容積為87.5L。替格瑞洛及其代謝產(chǎn)物與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(]99%)。
替格瑞洛主要經(jīng)CYP3A4代謝,少部分由CYP3A5代謝。替格瑞洛的主要代謝產(chǎn)物為AR-C124910XX,經(jīng)體外試驗評估顯示其亦具有活性,可與血小板P2Y12ADP-受體結(jié)合。活性代謝產(chǎn)物的全身暴露約為替格瑞洛的30~40%。
本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與氯吡格雷相比,本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復(fù)合終點(diǎn)的發(fā)生率,兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死,而在卒中方面無差異。
腎損害:與腎功能正常的受試者相比,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物在嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率[30ml/分鐘)患者中的暴露量低20%。
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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