恩替卡韋片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋?;瘜W名稱:2-氨基-9-〔(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基〕-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋片的交叉耐藥是怎樣呢?急性乙肝肝炎的飲食是怎樣呢?
恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋片對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。恩替卡韋片對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。恩替卡韋片在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋片的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128-149小時。
恩替卡韋片適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋片能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0。0012μM。
恩替卡韋片的交叉耐藥:在抗乙肝病毒的核苷類似物藥物中已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥現(xiàn)象,在細胞試驗中發(fā)現(xiàn)恩替卡韋對拉米夫定耐藥(rtL180M和/或rtM204V/I)的病毒株的抑制作用比野生株減弱8至30倍。恩替卡韋對阿德福韋耐藥性變異(HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V變異)的重組病毒也完全敏感。體外試驗顯示,從拉米夫定和恩替卡韋都失效的病人中分離出來的病毒株,對阿德福韋敏感,但對拉米夫定依然保持耐藥性。
急性乙肝肝炎的飲食:在急性肝炎早期,病人常有明顯的惡心、嘔吐和食欲差,此時病人所吃的食物往往不能滿足身體的需要。因此這個階段可進食以碳水化合物如面條和粥等易消化、清淡的食品為主,適量蔬菜和水果,少量多餐。飲食應以病人感到舒適的量和頻次為原則,不可強求病人多進食。
在急性肝炎恢復期,病人惡心、嘔吐癥狀消失、食欲明顯改善,應適當增加蛋白質(zhì)和不飽和脂肪酸的攝入。蛋白質(zhì)來源可選擇大豆制品、奶、雞肉、淡水鮮魚等脂肪含量少的優(yōu)質(zhì)蛋白,不飽和脂肪酸主要來源于植物油,飲食量要逐漸增加、循序漸進。這里特別強調(diào)的是,在急性肝炎、尤其是恢復期,大量攝入蔗糖、葡萄糖容易造成肝細胞脂肪變性,反而對肝炎恢復不利。
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(實習編緝:陳志東)
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