恩替卡韋片(博路定)為薄膜衣片，除去包衣后顯白色。主要成分為恩替卡韋。化學(xué)名稱：2-氨基-9-[(1S，3R，4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1，9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么，恩替卡韋片(博路定)的交叉耐藥有什么呢？

恩替卡韋片(博路定)為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物，恩替卡韋片(博路定)對(duì)乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋片(博路定)能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋片(博路定)對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。

恩替卡韋片(博路定)通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋片(博路定)能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動(dòng)；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋片(博路定)對(duì)HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）為0.0012μM。

恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。恩替卡韋片(博路定)對(duì)健康人群口服用藥后，恩替卡韋片(博路定)被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。恩替卡韋片(博路定)不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。

恩替卡韋片(博路定)的交叉耐藥：在抗乙肝病毒的核苷類似物藥物中已發(fā)現(xiàn)有交叉耐藥現(xiàn)象，在細(xì)胞試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)恩替卡韋對(duì)拉米夫定耐藥（rtL180M和/或rtM204V/I）的病毒株的抑制作用比野生株減弱8至30倍。恩替卡韋對(duì)阿德福韋耐藥性變異（HBVDNA多聚酶rtN236T或rtA181V變異）的重組病毒也完全敏感。體外試驗(yàn)顯示，從拉米夫定和恩替卡韋都失效的病人中分離出來(lái)的病毒株，對(duì)阿德福韋敏感，但對(duì)拉米夫定依然保持耐藥性。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）