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艾力達(dá)與利托那韋同用會(huì)是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/2 3:14:01
    導(dǎo)讀:艾力達(dá)在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),艾力達(dá)口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。

艾力達(dá)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。艾力達(dá)的主要成份為鹽酸伐地那非。那么,艾力達(dá)與利托那韋同用會(huì)是怎樣呢?

艾力達(dá)由于顯著的首過效應(yīng),艾力達(dá)口服的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。艾力達(dá)在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),艾力達(dá)口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。艾力達(dá)對(duì)健康志愿者服用90分鐘后精液中藥物濃度不超過服用劑量的0.00012%。艾力達(dá)在體內(nèi)的總清除率為56升/小時(shí),艾力達(dá)的終末半衰期為4-5小時(shí)。艾力達(dá)口服用藥后,艾力達(dá)以代謝物的形式排泄,艾力達(dá)大部分通過糞便排泄(91-95%),艾力達(dá)小部分通過尿液排泄(2-6%)。

艾力達(dá)與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的吸收率降低,Tmax延長(zhǎng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達(dá)與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。艾力達(dá)和食物同服或單獨(dú)服用均可。艾力達(dá)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。艾力達(dá)口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),艾力達(dá)的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達(dá)及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合(約為95%),艾力達(dá)這種結(jié)合和藥物總濃度無關(guān)且可逆。

艾力達(dá)與利托那韋同用:(600mg,一日二次)和伐地那非5mg同時(shí)使用,導(dǎo)致伐地那非Cmax增至13倍,AUC0-24增至49倍。強(qiáng)CYP3A4抑制劑利托那韋(也抑制CYP2C9酶)可阻斷伐地那非的經(jīng)肝代謝,利托那韋顯著延長(zhǎng)伐地那非的半衰期至25.7小時(shí)。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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