艾力達(dá)的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達(dá)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,艾力達(dá)的藥物過(guò)量是怎樣呢?
艾力達(dá)口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),艾力達(dá)的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達(dá)由于顯著的首過(guò)效應(yīng),艾力達(dá)口服的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。艾力達(dá)在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),艾力達(dá)口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。艾力達(dá)與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的吸收率降低,Tmax延長(zhǎng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達(dá)與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,艾力達(dá)和食物同服或單獨(dú)服用均可。
艾力達(dá)主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,艾力達(dá)小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。艾力達(dá)血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。艾力達(dá)在體內(nèi)主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續(xù)代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。艾力達(dá)的體循環(huán)中,部分M1為結(jié)合型葡萄糖醛酸苷。艾力達(dá)的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。艾力達(dá)的代謝物M1具有與艾力達(dá)相似的磷酸二酯酶選擇性,艾力達(dá)在體外試驗(yàn)中,M1抑制PDE5的作用約為艾力達(dá)的28%,占藥效的7%。
艾力達(dá)的藥物過(guò)量:?jiǎn)蝿┝渴茉囌哐芯恐?,最高試?yàn)劑量達(dá)到每日80mg。最高試驗(yàn)劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)。同樣的結(jié)果在另一項(xiàng)應(yīng)用40mg艾力達(dá)(每日一次),連續(xù)服藥4周的臨床試驗(yàn)中得到證實(shí)。當(dāng)艾力達(dá)以40mg每日兩次的劑量服用時(shí),觀察到幾例較嚴(yán)重的背痛,然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過(guò)量時(shí),應(yīng)根據(jù)需要給予一般的對(duì)癥治療措施。由于艾力達(dá)與血漿蛋白結(jié)合率很高,且不主要由尿液清除,因此腎透析不會(huì)提高其體內(nèi)的清除率。
建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復(fù),生活愉快,謝謝。
(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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