鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份為鹽酸吡格列酮。那么，鹽酸吡格列酮膠囊的骨折現(xiàn)象是怎樣呢？

鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)食物會(huì)將峰濃度時(shí)間推遲到3～4小時(shí)，但不改變吸收率。鹽酸吡格列酮膠囊單劑給藥后的平均表觀分布容積（Vd/F）是0.63+0.41(平均值+標(biāo)準(zhǔn)差)升/千克體重。鹽酸吡格列酮膠囊在人血清中，鹽酸吡格列酮膠囊的蛋白結(jié)合率很高（>99%），主要結(jié)合于血清白蛋白，也與其它血清蛋白結(jié)合，但親和力低。鹽酸吡格列酮膠囊的代謝物M-Ⅲ和M-Ⅳ與血清白蛋白的結(jié)合率也很高（]98%）。

鹽酸吡格列酮膠囊空腹給藥后，約相當(dāng)于15%到30%劑量的吡格列酮在尿中出現(xiàn)。鹽酸吡格列酮膠囊的排泄藥物主要是代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物，鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)腎的清除可忽略。鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)大部分口服藥以原形或代謝產(chǎn)物形式排泄入膽汁，并從糞便清除。鹽酸吡格列酮膠囊和總吡格列酮的平均血清半衰期分別為3～7小時(shí)和16～24小時(shí)。鹽酸吡格列酮膠囊表觀清除率（CL/F）為5～7升/小時(shí)。

鹽酸吡格列酮膠囊的骨折現(xiàn)象：在國外的一項(xiàng)關(guān)于2型糖尿病患者(平均病程9.5年)的隨機(jī)臨床試驗(yàn)中，研究人員注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的發(fā)生率增加。在平均為期34.5個(gè)月的隨訪過程中，吡格列酮組的女性患者骨折發(fā)生率為5.1%（44/870），而安慰劑組僅為2.5%（23/905）。這個(gè)差異在治療開始一年后就出現(xiàn)了，并在整個(gè)研究過程中持續(xù)存在。女性患者所發(fā)生的骨折為非椎骨骨折，包括下肢和遠(yuǎn)端上肢。男性患者使用吡格列酮治療的骨折發(fā)生率為1.7%(30/1735)，與安慰劑組的2.1%(37/1728)比較沒有明顯增加。使用吡格列酮治療的患者，尤其是女性患者，要考慮到骨折的風(fēng)險(xiǎn)，并依據(jù)目前的護(hù)理標(biāo)準(zhǔn)注意評(píng)估和維持骨骼健康。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）