鹽酸吡格列酮膠囊的主要成份為鹽酸吡格列酮?；瘜W(xué)名稱：（±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2，4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。那么，鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)血清轉(zhuǎn)氨酶水平的影響有哪些呢？

鹽酸吡格列酮膠囊的Ames試驗(yàn)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細(xì)胞體外細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、非程序性DNA合成試驗(yàn)和體內(nèi)微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性。鹽酸吡格列酮膠囊能在大鼠的乳汁中分泌，但人乳中是否分泌本品尚不清楚。由于許多藥物通過(guò)人乳排泄，故哺乳婦女不應(yīng)使用本品。鹽酸吡格列酮膠囊在交配前及整個(gè)妊娠期，每日經(jīng)口給予本品劑量達(dá)40mg/kg/日（按體表面積折算，相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的9倍），鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)雌、雄大鼠的生育力未見(jiàn)不良影響。

鹽酸吡格列酮膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末或顆粒。鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮膠囊與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮膠囊屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，鹽酸吡格列酮膠囊為高選擇性過(guò)氧化物酶增殖體激活受體γ（PPARγ）的激動(dòng)劑，鹽酸吡格列酮膠囊通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。鹽酸吡格列酮膠囊主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，鹽酸吡格列酮膠囊可以調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。

鹽酸吡格列酮膠囊對(duì)血清轉(zhuǎn)氨酶水平的影響：在美國(guó)進(jìn)行的安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中，1526個(gè)鹽酸吡格列酮治療病人中共有4名（0.26%），793個(gè)安慰劑治療病人中共有2名（0.25%），ALT≥3倍正常高限。在美國(guó)進(jìn)行的所有臨床研究中，2561名鹽酸吡格列酮治療病人中共有11名（0.43%）ALT≥3倍正常高限。所有有隨訪值的病人升高都為可逆性的。在接受鹽酸吡格列酮治療的群體中，最后一次訪視時(shí)膽紅素、AST、ALT、堿性磷酸酶和GGT的均值均低于基線測(cè)定時(shí)的均值。在美國(guó)，因?yàn)楦喂δ墚惓Ｍ顺雠R床試驗(yàn)的病人不足0.12%。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）