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鹽酸安非他酮片的藥代動力學(xué)是怎么樣?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/2/14 21:19:17
    導(dǎo)讀:鹽酸安非他酮片是一種消旋混合物,口服用藥后僅小部分能夠被吸收,2小時內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。在人體內(nèi)被廣泛代謝,通過叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應(yīng)而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物:羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。

鹽酸安非他酮片(樂孚亭),建議遮光、密閉保存,一般藥品在家保存最好別超過1年。那么,鹽酸安非他酮片的藥代動力學(xué)是怎么樣?

鹽酸安非他酮片的藥代動力學(xué)是:

鹽酸安非他酮片是一種消旋混合物。尚未研究單個對映體的藥理活性和藥代動力學(xué)。安非他酮的藥代動力學(xué)曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(±20%),分布相平均半衰期為3~4小時。

1、吸收:安非他酮口服用藥后僅小部分能夠被吸收,2小時內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。

2、分布:體外試驗表明,血藥濃度為200μg/mL時的血漿蛋白結(jié)合率為84%。代謝物羥安非他酮的蛋白結(jié)合率與安非他酮相似,而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結(jié)合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L(20%CV)。

3、代謝:安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝,通過叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應(yīng)而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物:羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。安非他酮側(cè)鏈氧化形成甘氨酸-間氯過氧苯甲酸共聚物,后者為尿中最主要的代謝物。體外試驗顯示,細(xì)胞色素P450IIB6是參與羥安非他酮形成的主要同工酶,而細(xì)胞色素P450同工酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。

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(實習(xí)編輯:李嘉穎)

 

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