鹽酸安非他酮片(樂孚亭),在人體內(nèi)被廣泛代謝,通過叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應(yīng)而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物:羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。那么,鹽酸安非他酮片的藥理毒理是怎么樣?
鹽酸安非他酮片的藥理毒理是:
1、藥理作用
鹽酸安非他酮片對去甲腎上腺素、5-HT、多巴胺再攝取有較弱的抑制作用,對單胺氧化酶無此作用。本品的抗抑郁作用機(jī)制尚不明確,可能與去甲腎上腺素和/或多巴胺能作用相關(guān)。
2、毒理研究
遺傳毒性:鹽酸安非他酮片Ames試驗(yàn)中5個菌株中的2個出現(xiàn)陽性結(jié)果(突變率為對照組的2~3倍)。在3個體內(nèi)大鼠骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中,有1個試驗(yàn)出現(xiàn)染色體畸變率增加。
生殖毒性:大鼠經(jīng)口給予安非他酮高達(dá)300mg/kg,未見對生育力的損傷。妊娠大鼠和家兔給予安非他酮劑量分別高達(dá)450mg/kg和150mg/kg(按體表面積計(jì)算,分別相當(dāng)于最大推薦人用劑量的7~11倍和7倍),未見與藥物相關(guān)的胎仔毒性。
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(實(shí)習(xí)編輯:李嘉穎)
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