使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題,那么,鹽酸安非他酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是如何?
鹽酸安非他酮片的藥代動(dòng)力學(xué):安非他酮是一種消旋混合物。尚未研究單個(gè)對(duì)映體的藥理活性和藥代動(dòng)力學(xué)。安非他酮的藥代動(dòng)力學(xué)曲線呈二室模型。終末相平均半衰期為21小時(shí)(±20%),分布相平均半衰期為3~4小時(shí)。
吸收:安非他酮口服用藥后僅小部分能夠被吸收,2小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。
分布:體外試驗(yàn)表明,血藥濃度為200μg/mL時(shí)的血漿蛋白結(jié)合率為84%。代謝物羥安非他酮的蛋白結(jié)合率與安非他酮相似,而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結(jié)合率只有安非他酮的一半。17名受試者單次服用150mg顯示安非他酮的分布容積為1950L(20%CV)。
代謝:安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝,通過(guò)叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應(yīng)而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物:羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮。安非他酮側(cè)鏈氧化形成甘氨酸-間氯過(guò)氧苯甲酸共聚物,后者為尿中最主要的代謝物。體外試驗(yàn)顯示,細(xì)胞色素P450IIB6是參與羥安非他酮形成的主要同工酶,而細(xì)胞色素P450同工酶并不參與蘇氨酸氫化安非他酮的形成。
由于安非他酮可以被廣泛代謝,所以可能存在潛在的藥物間相互作用,尤其是和同樣需要細(xì)胞色素P450IIB6同工酶代謝的藥物。雖然細(xì)胞色素P450IID6未參與安非他酮的代謝,但是當(dāng)同時(shí)服用安非他酮和通過(guò)細(xì)胞色素P450IID6代謝的藥物時(shí)存在潛在的相互影響(詳見藥物的相互作用)。人單次口服安非他酮后6小時(shí)羥安非他酮達(dá)到血漿峰濃度,為穩(wěn)態(tài)時(shí)原形藥物血漿峰濃度的10倍,穩(wěn)態(tài)時(shí)的AUC約為原形藥物的17倍。其它代謝物蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮的達(dá)峰時(shí)間與羥安非他酮相似,穩(wěn)態(tài)AUC分別為安非他酮的1.5倍和7倍。
排泄:口服200mg的14C-安非他酮后,尿液和糞便中分別可檢測(cè)到87%和10%的放射活性。以原形排出的藥物僅占0.5%。
方舟健客致力為您服務(wù),您可以隨時(shí)咨詢我們的在線客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)
上一篇:鹽酸安非他酮片藥物過(guò)量怎么... 下一篇:鹽酸安非他酮片的藥理毒理是...