唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停為薄膜衣片,出去薄膜衣后顯白色。那么,唯他停與蛋白結(jié)合的藥物合用是怎樣呢?
唯他停是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。唯他停作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。唯他停在臨床劑量下,唯他??梢宰钄嗳搜“鍖?duì)5-羥色胺的攝取。唯他停是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑,唯他停對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
唯他停的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。唯他停的體外研究顯示,唯他停對(duì)腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。
唯他停對(duì)動(dòng)物長(zhǎng)期給予可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào),這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。唯他停對(duì)單胺氧化酶沒有抑制作用。唯他停的細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤突變?cè)囼?yàn)、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明,唯他停在有或無代謝激活存在時(shí),唯他停均未出現(xiàn)遺傳毒性。唯他停的動(dòng)物研究未顯示有興奮作用或巴比妥樣(中樞抑制劑)濫用的潛在性。
唯他停與蛋白結(jié)合的藥物合用:因舍曲林與血漿蛋白結(jié)合,應(yīng)注意舍曲林和其它與血漿蛋白結(jié)合藥物之間相互作用的可能性。但是,舍曲林分別與地西泮、甲苯磺丁脲和華法林相互作用的三項(xiàng)正式研究中,未見舍曲林對(duì)這些藥物的蛋白結(jié)合率有明顯的影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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