唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停在治療強迫癥的二年時間內(nèi),依然保持它的有效性、安全性和耐受性。那么,唯他停的異常出血是怎樣呢?
唯他停對男性每日口服一次50-200mg,唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動力學(xué)特性,連續(xù)用藥14天,服藥4.5-8.4小時人體血藥濃度達峰值(Cmax)。唯他停對青少年和老年人的藥代動力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時。唯他停與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩(wěn)態(tài)濃度,在這過程中有兩倍的濃度蓄積。唯他停的血漿蛋白結(jié)合率為98%。唯他停的動物實驗結(jié)果表明,有較大的分布容積。
唯他停主要首先通過肝臟代謝,唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林,約是舍曲林的1/20,沒有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性,唯他停的半衰期是62-104小時。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量([0.2%)舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對食物的生物利用度無明顯的影響。
唯他停的異常出血:SSRIs(包括舍曲林)和SNRIs可能增加出血事件的風(fēng)險。如果合用阿司匹林、非甾體類抗炎藥(NSAIDs)、華法林和其它抗凝藥可能會增加該風(fēng)險。病例報告和流行病學(xué)試驗(病例對照和隊列設(shè)計)顯示,服用影響5-羥色胺再攝取的藥物后可出現(xiàn)胃腸道出血事件。與使用SSRIs和SNRIs有關(guān)的出血事件包括瘀斑、血腫、鼻衄、瘀點,以及可危及生命的出血。應(yīng)警告患者,舍曲林與NSAIDs、阿司匹林或其它可影響凝血的藥物合用存在出血風(fēng)險。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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