唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。那么，唯他停的藥物依賴(lài)是怎樣呢？

唯他停主要首先通過(guò)肝臟代謝，唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒(méi)有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性，唯他停的半衰期是62-104小時(shí)。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（[0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對(duì)食物的生物利用度無(wú)明顯的影響。

唯他停的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。唯他停的體外研究顯示，唯他停對(duì)腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A，5HT1B，5HT2）或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的親和力。唯他停的血漿蛋白結(jié)合率為98%。唯他停的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，有較大的分布容積。

唯他停對(duì)男性每日口服一次50-200mg，唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性，連續(xù)用藥14天，服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值（Cmax）。唯他停對(duì)青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時(shí)。唯他停與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。

唯他停的藥物濫用和依賴(lài)：軀體和心理依賴(lài)：一項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)比較了舍曲林、阿普唑侖和d-安非他明引起的濫用傾向。本品未產(chǎn)生提示濫用可能的陽(yáng)性主觀效應(yīng)，如欣快和喜歡服用藥物，而這些癥狀均可見(jiàn)于其它兩種藥物。本品上市前臨床經(jīng)驗(yàn)中，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)任何停藥綜合征傾向，也沒(méi)有發(fā)現(xiàn)覓藥行為。本品動(dòng)物試驗(yàn)中，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)潛在的刺激物或巴比妥樣（鎮(zhèn)靜劑）濫用。不過(guò)，如同所有其它CNS活性藥物，醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)對(duì)患者進(jìn)行藥物濫用史評(píng)估，并對(duì)此類(lèi)患者進(jìn)行嚴(yán)格隨訪，觀察他們是否有舍曲林的誤用或?yàn)E用跡象（如耐受形成、劑量提高、覓藥行為）。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）