唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。那么，唯他停用于腎功能損害患者是怎樣呢？

唯他停主要首先通過(guò)肝臟代謝，唯他停在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒(méi)有證據(jù)表明其在抗抑郁模型體內(nèi)有藥理活性，唯他停的半衰期是62-104小時(shí)。唯他停和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（[0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。唯他停對(duì)食物的生物利用度無(wú)明顯的影響。

唯他停的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。唯他停的體外研究顯示，唯他停對(duì)腎上腺素能受體(α1，α2，β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A，5HT1B，5HT2）或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的親和力。唯他停的血漿蛋白結(jié)合率為98%。唯他停的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，有較大的分布容積。

唯他停對(duì)男性每日口服一次50-200mg，唯他停的表現(xiàn)出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性，連續(xù)用藥14天，服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達(dá)峰值（Cmax）。唯他停對(duì)青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。唯他停平均半衰期為22-36小時(shí)。唯他停與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度，在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。

唯他停用于腎功能損害患者：舍曲林代謝充分，只有少量本品以原型從尿中排出。1項(xiàng)臨床試驗(yàn)比較了健康志愿者和輕至重度（需要血液透析治療）腎功能損傷患者，顯示腎臟疾病不影響舍曲林的藥代動(dòng)力學(xué)和蛋白結(jié)合作用?；谠撍幋鷦?dòng)力學(xué)結(jié)果，腎功能損傷患者無(wú)需調(diào)整劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）