唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林。唯他停為薄膜衣片,出去薄膜衣后顯白色。那么,唯他停用于肝功能損害患者是怎樣呢?
唯他停的拮抗作用被認(rèn)為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。唯他停的體外研究顯示,唯他停對腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。
唯他停對動物長期給予可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào),這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。唯他停對單胺氧化酶沒有抑制作用。唯他停的細(xì)菌突變試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤突變試驗(yàn)、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明,唯他停在有或無代謝激活存在時(shí),唯他停均未出現(xiàn)遺傳毒性。唯他停的動物研究未顯示有興奮作用或巴比妥樣(中樞抑制劑)濫用的潛在性。
唯他停是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。唯他停作用機(jī)制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。唯他停在臨床劑量下,唯他??梢宰钄嗳搜“鍖?-羥色胺的攝取。唯他停是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺再攝取抑制劑,唯他停對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
唯他停用于肝功能損害患者:舍曲林在肝臟充分代謝。在慢性輕度肝功能損傷的患者中,舍曲林的清除率降低,導(dǎo)致AUC和Cmax升高、清除半衰期延長。舍曲林對中、重度肝功能損傷患者的影響尚未評估。伴發(fā)肝臟疾病的患者須慎用舍曲林。若肝功能損傷患者服用本品,應(yīng)減低服藥劑量或給藥頻率。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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