仁澳為薄膜衣片,除去包衣顯淡黃色。主要成份為奧卡西平?;瘜W(xué)名:10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯并[b,f]氮雜-5-甲酰胺。那么,仁澳用于腎功能損害患者是怎樣呢?
仁澳在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中,仁澳原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。仁澳主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。仁澳95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出,仁澳原形小于1%。不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。仁澳大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出,仁澳中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%,仁澳中的MHD原形為27%;無(wú)活性的DHD約占3%,仁澳平的其它結(jié)合物約占13%。仁澳平迅速地從血清中消除,仁澳的半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。但是,MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個(gè)小時(shí)。
仁澳在服用后,仁澳迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。仁澳對(duì)健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。仁澳對(duì)食物不會(huì)影響本品的吸收度和吸收率,仁澳可以空腹或與食物一同服用。仁澳表面分布容積為49升,仁澳大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,特別是白蛋白。仁澳在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。仁澳和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。
仁澳用于腎功能損害患者:有腎功能損害的病人(肌酐清除率[30ml/分),本品起始劑量應(yīng)該是常規(guī)劑量的一半(300mg/日),并且增加劑量時(shí)間間隔不得少于一周,直到獲得滿意的臨床療效。有腎功能損害的病人在增加劑量時(shí),必須進(jìn)行仔細(xì)的監(jiān)測(cè)。具體用法用量請(qǐng)遵醫(yī)囑。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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