單硝酸異山梨酯片功能主治是冠心病的長期治療；心絞痛的預(yù)防；心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療。那么，單硝酸異山梨酯片藥代動力學(xué)是怎樣呢？

單硝酸異山梨酯片為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察。

單硝酸異山梨酯片主要成份為單硝酸異山梨酯，化學(xué)名稱為：1，4：3，6-二脫水-D-山梨醇-5-單硝酸酯。分子式：C6H9NO6。分子量：191.14。

單硝酸異山梨酯片藥代動力學(xué)是口服普通片劑在胃腸道完全吸收，無肝臟首過效應(yīng)，生物利用度近100%，血清濃度達(dá)峰時間在服藥后30~60分鐘。片劑的作用時間6小時，平均清除半衰期為4~5小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。

單硝酸異山梨酯片老年患者用藥是老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)。

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（實習(xí)編緝：陳志方）