西樂葆為硬膠囊,內容物為白色粉末。西樂葆的主要成份為塞來昔布。那么,服用西樂葆會導致高血壓加重嗎?
西樂葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,西樂葆在組織中廣泛分布。西樂葆并不優(yōu)先與紅細胞結合。西樂葆在肝臟內經羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。西樂葆的體外及體內試驗表明,西樂葆的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。
西樂葆原形藥具有藥理活性,西樂葆的循環(huán)中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。西樂葆的清除主要通過肝臟進行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,西樂葆的清除率約為500mL/分。
西樂葆對健康受試者在治療劑量下,西樂葆的血漿蛋白結合高,可達97%。西樂葆的體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。西樂葆連續(xù)給藥5天內達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
西樂葆和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加,服用噻嗪類或髓攀利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些治療的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗火藥(NSAIDs)包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監(jiān)測血壓。CLASS試驗中,使用本品,布洛芬和雙氯芬酸治療的患者高血壓的發(fā)生率分別為2.4%、4.5%和2.5%。
如果您對本產品臨床適應證、用法用量、不良反應等有任何疑惑,可撥打我們的全國免費服務熱線:400-086-5111,我們將有專業(yè)的藥師為您指導用藥。
(實習編緝:李華藝)
上一篇:長期使用西樂葆會怎樣呢? 下一篇:服用西樂葆會出現液體潴留嗎...